Banco de podcast para el programa de anestesiología. 
En esta sección se revisan aspectos importantes de los anestésicos locales. 
Colaboración: Miguel Cano.

ANESTÉSICOS LOCALES
Puntos clave
-Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje, por lo que interrumpen el inicio y la propagación de impulsos nerviosos en los axones. Debido a este mecanismo de acción, los anestésicos locales causan una amplia variedad de acciones biológicas, tanto deseables como indeseables, y producen efectos adversos a través de otros mecanismos también.
-Los anestésicos locales disponibles en la actualidad pertenecen a una de dos clases: los aminoésteres (como procaina, benzocaina y cocaína) y el grupo de las aminoamidas (lidocaína y bupivacaina)
-La baja potencia y la falta de especificidad de los anestésicos locales se deben en parte a la baja especificidad estructural en su punto de fijación en el canal de sodio. La mayoría de las propiedades derivan del requisito de que sean muy solubles y difundan rápidamente a través de fases acuosas y lipídicas de las membranas biológicas.
-La protonación reversible del grupo amina terciaria es la responsable de que los anestésicos locales posean menos carga en un pH básico, y de que se encuentren mas -cargados a pH ácido o neutro. Las formas básicas neutras son más solubles en lípidos, mientras que las ácidas cargadas lo son más en soluciones acuosas
-Los aminoésteres se metabolizan principalmente por esterasas plasmáticas, mientras que las monoamidas se metabolizan mayoritariamente por enzimas hepáticas dependientes del citocromo P-450.
-Los principales órganos que sufren las reacciones de toxicidad sistémica de los anestésicos locales son el corazón (con bloqueos AV, arritmias, depresión miocárdica y paro cardíaco) y el cerebro (con irritabilidad, letargo, convulsiones y depresión generalizada del SNC). Esta toxicidad se exacerba por la hipoxemia y la acidosis
-La reanimación tras una sobredosis de bupivacaina es especialmente difícil por lo que debe administrarse en forma de dosis graduales en lugar de bolos
-Los AL producen toxicidad nervioso si son administrados a las concentraciones en que se encuentran disponibles sus soluciones comerciales, la concentración intraneural está debajo del umbral tóxico debido a la distribución a través de los tejidos, el riesgo de toxicidad aumenta con la inyección en espacios tisulares limitados.

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