Banco de podcast para el programa de Anestesiología.
En esta sección se revisan aspectos importantes de los mecanismos de acción de los anestésicos locales.
Colaboración: Miguel Cano.
Mecanismos de acción
-Las soluciones del anestésico local se depositan en las proximidades del nervio. La eliminación de las moléculas libres del fármaco a partir de este punto depende de la unión al tejido, de la eliminación por la circulación y de la hidrolisis local de los aminoesteres de los compuestos anestésicos. El resultado final es la entrada en la vaina del nervio
-Luego atraviesan las membranas de los axones del nervio para acumularse en el axoplasma. La velocidad y extension de estos procesos dependen de la PKa del fármaco, la lipofilia de su forma básica y de sus especies catiónicas
-Los anestésicos locales hidrófobos tienen una mayor afinidad por los tejidos por lo que presentan una mayor potencia intrínseca, se emplean a concentraciones relativamente menores y el inicio de su acción es más lento
-Los canales de sodio dependientes de voltaje, tanto en la forma abierta como inactiva, fijan las moléculas del anestésico local con mayor afinidad que los que están en reposo. Las despolarizaciones repetidas incrementan por tanto el número de canales unidos a fármacos al aumentar el número de canales funcionales.
-La unión del AL a los sitios dependientes de voltaje de los canales de Na+ impide la apertura de los canales al inhibir cambios conformacionales que activan el canal, se unen al poro del canal y bloquean la ruta de los iones de Na+
-Las propiedades hidrófobas del fármaco favorecen la llegada a su receptor y la carga lo retiene
-Los axones mielinizados de pequeño calibre (fibras sensitivias Adelta y fibras motoras A gamma) son los más suceptibles a la supresión del estímulo, en segundo lugar se encuentran las fibras mielinizadas de mayor calibre (A alfa y A beta). Por ultimo, las fibras menos suceptbiles son las fibras C, de pequeño calibre y no mielinizadas
- La velocidad de inicio y recuperación del bloqueo depende de la difusión del anestésico hacia dentro y fuera del nervio y no tanto de su rápida fijación y disociación de los canales ionicos

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